餐时血糖调节剂：格列奈类降糖药物

　　格列奈类药物为非磺酰脲类促胰岛素分泌剂, 使用后可增加胰岛素的分泌量。

　　目前用于临床的格列奈类药物主要有瑞格列奈和那格列奈, 瑞格列奈为苯甲酸衍生物, 那格列奈为苯丙氨酸衍生物。

　　格列奈类药物具有起效快、作用时间短的特点, 属于超短效药物, 是一类新型口服降糖药物。其作用机制与磺脲类药物基本相同。常用的药物有哪些?

　　目前临床上常用的格列奈类药物主要有瑞格列奈和那格列奈两大类。瑞格列奈类的有: 诺和龙( 诺和诺德) , 每片 0.5 毫克、1毫克、2 毫克; 孚来迪( 江苏豪森) , 每片 1 毫克; 那格列奈类的有: 唐力( 诺华) , 每片 120 毫克。临床上作为促胰岛素分泌剂, 可促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素, 降低餐后血糖。以上药物均为医保药物。

　　有哪些作用特点?

　　格列奈类药物具有起效快、作用时间短的特点, 属于超短效药物, 因此又被称为餐时血糖调节剂。其促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药物快。

　　格列奈类药物的促胰岛素分泌作用与血糖浓度有关, 其促泌作用具有血糖依赖性, 血糖高时其作用增强, 血糖低时其作用则减弱。因而降低餐后高血糖的作用较强,同时低血糖发生率较低。

　　此外, 有良好的安全性和耐受性, 且服用方便。

　　哪些人适用格列奈类药物?

　　( 1) 通过控制饮食和运动不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。

　　( 2) 使用二甲双胍不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。

　　( 3) 对二甲双胍不能耐受的 2型糖尿病患者。

　　( 4) 老年患者。但 75 岁以上患者不宜使用。

　　有哪些不良反应?格列奈类药物的不良反应较少见, 仅少数患者有轻度的不良反应, 主要有:

　　( 1) 低血糖: 通常反应较轻微,通过给予碳水化合物比较容易纠正, 若反应较严重, 可输注葡萄糖。

　　( 2) 肝功能异常: 极少数患者可出现肝酶升高, 多为轻度和暂时性,因肝酶升高而停止治疗的患者极少。

　　( 3) 过敏反应: 如瘙痒、发红、荨麻疹等。极少发生。

　　( 4) 胃肠道反应: 如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等, 通常较轻微,较罕见。

　　( 5) 头晕、头痛。使用中有哪些注意事项?

　　( 1) 本药应于餐前即刻服用。进餐时服药, 不进餐时不服药。

　　( 2) 不用于 1 型糖尿病患者。

　　( 3) 有肝、肾功能损害者禁用。

　　( 4) 孕妇、乳母及 12 岁以下儿童禁用本药。

　　( 5) 与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用时, 有发生低血糖的可能, 应严密观察, 可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。

　　( 6) 如与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用仍未能控制高血糖者, 应采用胰岛素治疗。

　　( 7) 发生应激反应时, 如感染、发热、外伤、手术时改为胰岛素治疗。

　　( 8) 不用于糖尿病酮症酸中毒患者。

　　( 9) 不宜与磺脲类药物合用。

　　( 10) 本药用于胰岛 β 细胞有一定分泌功能的糖尿病患者, 对于 C- 肽阴性的糖尿病患者使用无效。

　　格列奈类药有哪些禁忌证?

　　( 1) 对本品或其中成分过敏者。

　　( 2) 1 型糖尿病患者。

　　( 3) 糖尿病酮症酸中毒患者。

　　( 4) 妊娠和哺乳妇女。

　　( 5) 12 岁以下儿童。

　　( 6) 严重肾或肝功能不全患者。

　　( 7) 与 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合并治疗时( 瑞格列奈) 。

　　( 8) 重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

　　( 9) C- 肽阴性的糖尿病患者。能否与其他降糖药联合应用?格列奈类药物可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,通过机制互补起到更佳的降糖效果。根据目前的一些临床观察资料, 格列奈类药物与双胍类( 二甲双胍) 或噻唑烷二酮类药物( 罗格列酮、吡格列酮) 联合应用, 可起到更好的降糖效果。但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。格列奈类药物尚可与睡前小剂量低精蛋白胰岛素联合应用, 降糖效果优于两者单用。

　　格列奈类药物不宜与磺脲类药物合用, 瑞格列奈与那格列奈也不能联合应用, 因其作用机制相似, 合用不能增加疗效, 反而会加重胰岛β 细胞的负担。

　　【商品名】诺和龙

　　【通用名称】瑞格列奈

　　【英文名】repaglinide

　　【适应证】适用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的 2 型糖尿病患者。

　　【用法用量】每次主餐前推荐的初始剂量为 0.5 毫克, 最大单剂量为 4 毫克, 最高限量不应超过 16 毫克 / 天。

　　【不良反应】最常见的不良反应为轻度低血糖, 头痛和头昏, 短暂的视力障碍,腹泻或呕吐; 少见肝酶水平轻度而短暂的升高。

　　【禁忌证】对本品的任何成分过敏者, 妊娠期和哺乳期妇女, 1 型糖尿病患者, 糖尿病酮症酸中毒, 严重肝肾功能不全者禁用。

　　【规格包装】片 剂: 0.5 毫克, 30 片 / 盒

　　【贮存条件】密闭、干燥处保存; 有效期 2 年。

　　【商品名】孚来迪

　　【通用名称】瑞格列奈片

　　【英文名】Repaglinide Tablets

　　【适应证】 用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。二者合用对控制血糖有协同作用。

　　【用法用量】 通常在餐前 15 分钟内服用。服药时间也可掌握在餐前 0～30 分钟内。剂量以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5 毫克( 1 片) , 以后如需要可每周或每两周作调整。最大的推荐单次剂量为 4 毫克(8 片), 进餐时服用。但最大日剂量不应超过 16 毫克( 32 片) 。如果与二甲双胍合用, 应减少瑞格列奈片的剂量。肾功能不全患者应慎用。

　　【不良反应】轻度低血糖, 视觉异常, 腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等胃肠道症状, 少见肝功酶异常及皮肤过敏反应。

　　【禁忌证】 对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏者、1 型糖尿病患者、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者、妊娠或哺乳妇女、8 岁以下儿童、严重肾功能或肝功能不全的患者等。

　　【规格包装】0.5 毫克。6 片 / 板×5 板 /盒、20 片 / 板×3 板 / 盒

　　【贮存条件】避光, 室温下密闭保存。有效期 3 年。

　　特别提醒: 以上资料仅供参考, 请按医生处方购买与服用。